Receptor muscarínico

Imagen creada a partir del archivo PDB 6OIJ y representada con ChimeraX.

Los receptores muscarínicos son receptores de neurotransmisores, proteínas transmembrana que son sensibles a la acción de la Ach (acetilcolina).

La muscarina (alcaloide responsable de la toxicidad de ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre la musculatura lisa y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, los cuales son bloqueados por la atropina.

El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y fosfolipasa.

Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y el aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.

## Tipos

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Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M (muscarínicos) seguido por un número:[1]​[2]​

* Receptor M1, abunda en el encéfalo (sistema nervioso central) y en las ECL (células semejantes a los enterocromafines) (aumenta el Inositol trifosfato y calcio).
* Receptor M2, abunda en el corazón, músculo liso, sistema nervioso central y epitelio glandular. (disminuye el AMPc) Genera efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópicos negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.
* Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular , el músculo liso, endotelio y sistema nervioso central. Provoca broncoespasmo (músculo liso de vía aérea).
* Receptor M4, abunda en el páncreas y el pulmón.
* Receptor M5, se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar.

Los receptores M1, M3 y M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la PLC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4 se acoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.[1]​

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas[1]​ Receptor | Subtipo M1 | Subtipo M2 | Subtipo M3

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Ubicación | Nervios | Corazón (aurículas), nervios | Glándulas, músculo liso, endotelio vascular
Transducción de señales | Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG | Gi/o
Inhibición de AC, activación de canales de K+ | Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG
Efecto fisiológico primario | Despolarización-excitación neuronal,
secreción de ácido gástrico | Bradicardia, inhibición neuronal | Activación de secreciones,
vasodilatación, broncoespasmo,
contracción de los músculos lisos.
Antagonistas selectivos | Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil | Galamina, metocrtamina | Darifenacin, Solifenacin
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol

## Referencias

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1. ↑ a b c Lymperopoulos Anastasios; Koch Walter J. (febrero de 2010). «Farmacología autonómica». En Waldman Scott A.; Terzic André, eds. Farmacología y terapéutica. Principios para la práctica. México: El manual moderno (publicado el 10-02-2010). pp. 115-140. ISBN 978-607-448-045-0. Edición en inglés:Pharmacology and Therapeutics. Principles to practice ISBN 978-1-4160-329-5
2. ↑ Golan, David E.; Tashjian, Armen H. (2017). Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico (4ª ed edición). Wolters Kluwer. ISBN 978-84-16781-00-3. OCLC 978432336. Consultado el 11 de enero de 2023.

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